เอกสารกำกับยา

ไบโฟนาโซล ครีม

ยาครีมฆ่าเชื้อรา ชนิดออกฤทธิ์กว้าง
ชนิดทาวันละ 1 ครั้ง

ชื่อผลิตภัณฑ์

คาเนสเทน® โอ.ดี.

ชื่อและความแรงของตัวยาสำคัญ

ยาครีม คาเนสเทน® โอ.ดี. 1 กรัม ประกอบด้วย ไบโฟนาโซล 0.01 กรัม

ลักษณะของผลิตภัณฑ์

ครีมสีขาว

เภสัชพลศาสตร์ / เภสัชจลนศาสตร์

เภสัชพลศาสตร์

กลุ่มทางเภสัชวิทยาในการรักษา: ยาฆ่าเชื้อราสำหรับใช้ภายนอก – ไบโฟนาโซล

ATC Code: D01AC10

ไบโฟนาโซล เป็นอนุพันธ์ของอิมิดาโซล มีฤทธิ์ในการฆ่าเชื้อราได้กว้าง (Broad-spectrum) รวมถึงเดอร์มาโตไฟต์ ยีสต์ และเชื้อราอื่น ๆ เช่น Malassezia furfur และยังมีประสิทธิภาพในการฆ่าเชื้อ Corynebacterium minutissimum และเชื้อแบคทีเรียกรัมบวกบางชนิด เช่น Staphylococcus และ Streptococcus ไบโฟนาโซลออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อราโดยยับยั้งการสังเคราะห์เออร์โกสเตอรอล การยับยั้งการสังเคราะห์เออร์โกส เตอรอลมีผลต่อโครงสร้างและการทำงานของผนังเซลล์ ทำให้เชื้อราตาย

ค่าความเข้มข้นต่ำสุดที่สามารถยับยั้งการเจริญของเชื้อ (Minimum Inhibitory Concentration – MIC) ข้างต้น อยู่ในช่วงน้อยกว่า 0.062-16 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร ไบโฟนาโซลออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อรากลุ่มเดอร์มาโตไฟต์ โดยเฉพาะ เชื้อไตรโคไฟตอน ผลในการฆ่าเชื้ออย่างสมบูรณ์อยู่ที่ความเข้มข้น 5 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร สัมผัสยานาน 6 ชั่วโมง สำหรับยีสต์ เช่น กลุ่มแคนดิดา ที่ความเข้มข้น 1-4 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร มีผลยับยั้งการเจริญเติบโต และจะมีผลฆ่าเชื้อดังกล่าวได้เมื่อความเข้มข้นสูงถึง 20 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร ในเชื้อแบคทีเรียกรัมบวก ยกเว้น เอนเทอโรคอคไค ไบโฟนาโซลมีค่า MIC อยู่ระหว่าง 4-16 ไมโครกรัมต่อ มิลลิลิตร ในกลุ่มโคไรนีแบคทีเรีย ค่า MIC อยู่ระหว่าง 0.5-2 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร

ไม่ค่อยพบภาวะเชื้อดื้อยาจากไบโฟนาโซล สายพันธุ์เชื้อราที่ดื้อต่อยาไบโฟนาโซลตั้งแต่เริ่มแรก (primary resistant variants) พบได้น้อยมาก และยังไม่พบหลักฐานการดื้อยาในระยะถัดมา (secondary resistance) ของสายพันธุ์เชื้อราที่ไวต่อยานี้ตั้งแต่เริ่มแรก

ฤทธิ์ต้านอาการอักเสบของไบโฟนาโซล

ไบโฟนาโซล ออกฤทธิ์ต้านอาการอักเสบโดยยับยั้งสารตัวกลางที่ก่อให้เกิดอาการอักเสบ เช่น สารกลุ่ม ลิวโคไตรอีน ได้แก่ LTB4 และ โพรสตานอยด์ ได้แก่ PGE2 และ TXB2 (ผลจากการศึกษาในห้องทดลอง) และในหลายการศึกษาทดลอง ไบโฟนาโซลแสดงผลต้านอาการอักเสบเทียบเท่ากับไฮโดรคอร์ติโซน จากผล การวิจัยทางคลินิกในผู้ป่วยที่เป็นโรคผิวหนังจากเชื้อรา เมื่อรักษาด้วยไบโฟนาโซล 1% ร่วมกับไฮโดรคอร์ติโซน 1% ไม่พบความแตกต่างกับการรักษาด้วยไบโฟนาโซล 1% เพียงอย่างเดียวในแง่ผลการต้านอาการอักเสบ ซึ่งพิจารณาจากระยะเวลาที่รวดเร็วในการบรรเทาอาการแสดงของโรค ซึ่งส่วนใหญ่ภายใน 3-4 วัน

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

ไบโฟนาโซลซึมผ่านชั้นผิวหนังที่ติดเชื้อได้ดี หลังทายา 6 ชั่วโมง จะพบความเข้มข้นของยาแตกต่างกัน ในระหว่างชั้นผิว จาก 1000 ไมโครกรัมต่อลูกบาศก์เซนติเมตรที่ชั้นบนสุดของหนังกำพร้า (stratum corneum) จนถึง 5 ไมโครกรัมต่อลูกบาศก์เซนติเมตรในชั้นหนังแท้ (stratum papillare) โดยความเข้มข้นทั้งหมดอยู่ใน ช่วงที่ออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อได้

เวลาที่ยาคงอยู่บนผิวหนัง (skin residence time) วัดจากการป้องกันการติดเชื้อในหนูตะเภา คือ 48-72 ชั่วโมง สำหรับไบโฟนาโซลชนิดครีม

การตรวจสอบทางเภสัชจลนศาสตร์พบว่า มีปริมาณไบโฟนาโซลเพียงเล็กน้อย (0.6-0.8% ของขนาดยา) ถูก ดูดซึมเข้าสู่ร่างกายจากการทายา ความเข้มข้นของยาในเลือดมักต่ำกว่าระดับที่สามารถตรวจพบได้ (น้อยกว่า 1 นาโนกรัมต่อมิลลิลิตร) พบการดูดซึมเล็กน้อยภายหลังการทายาบนผิวหนังที่อักเสบ (2-4% ของขนาดยา) ดังนั้น ความเข้มข้นของยาในเลือดที่น้อยมากนี้ (โดยทั่วไปน้อยกว่า 5 นาโนกรัมต่อมิลลิลิตร) จึงไม่มีผลต่อ ร่างกายโดยรวมภายหลังการทายา

จากการศึกษาในการให้ยาหลายครั้ง โดยให้ไบโฟนาโซล 50 มิลลิกรัม (ในรูปแบบแชมพู 1%) 2 ครั้ง เป็นเวลา 5 วันในอาสาสมัครหญิงสุขภาพดีจำนวน 8 คน ค่าเฉลี่ยความเข้มข้นของยาในเลือดวันที่ 1 อยู่ระหว่าง 0.024-0.062 นาโนกรัมต่อมิลลิลิตร และวันที่ 5 อยู่ระหว่าง 0.15-0.18 นาโนกรัม ต่อมิลลิลิตร จาก การศึกษาก่อนหน้านี้ในอาสาสมัครสุขภาพดีและผู้ป่วยที่ใช้ยาครีม 1% พบว่าได้ค่าไม่สูงกว่านี้

ข้อบ่งใช้

คาเนสเทน® โอ.ดี. เป็นยาฆ่าเชื้อราเฉพาะที่ ใช้สำหรับ

  • การรักษาเชื้อราที่ผิวหนังจากเชื้อเดอร์มาโตไฟต์ ยีสต์ และเชื้อราอื่น ๆ เช่น กลากที่เท้า (tinea pedis) กลากที่มือ (tinea manuum) กลากที่ลำตัว (tinea corporis) กลากที่ขาหนีบ (tinea inguinalis) เกลื้อน (pityriasis versicolor) และการติดเชื้อแคนดิดา (Superficial candidiasis)
  • การรักษา Erythrasma

ขนาดยาที่แนะนำ

เพื่อให้ได้ผลการรักษาที่ดี ควรทา คาเนสเทน® โอ.ดี. อย่างต่อเนื่องในช่วงเวลาที่นานพอ ตามระยะเวลา การรักษาในตารางต่อไปนี้

ข้อบ่งใช้ ระยะเวลาการรักษา
กลากที่เท้า (Tinea pedis, tinea pedum interdigitalis) 3 สัปดาห์
กลากที่ลำตัว มือ ข้อพับ หรือขาหนีบ
(Tinea corporis, tinea manuum, tinea inguinalis)
2-3 สัปดาห์
เกลื้อน (Pityriasis versicolor) 2 สัปดาห์
Erythrasma 2 สัปดาห์
การติดเชื้อแคนดิดา (Superficial candidiasis) 2-4 สัปดาห์

ควรทายาอย่างต่อเนื่องตามระยะเวลาที่แนะนำ ถึงแม้ว่าบริเวณที่เป็นอาจดูเหมือนหายแล้ว

วิธีการใช้ยา

ทา คาเนสเทน® โอ.ดี. เพียงวันละ 1 ครั้ง ควรทาตอนเย็นก่อนเข้านอน ทาบาง ๆ บริเวณผิวหนังที่เป็น และถูให้ตัวยาซึมซาบเข้าผิวหนัง

โดยปกติ ปริมาณครีมเพียงเล็กน้อยเพียงพอกับบริเวณที่ต้องการรักษาขนาดเท่าฝ่ามือ

เมื่อลืมทายา

หากลืมทายา ให้ทายาทันทีที่นึกได้ หากว่าใกล้กับเวลาที่จะต้องทายาครั้งต่อไป ให้ทาตามเวลาปกติต่อไปได้เลย

ข้อมูลเพิ่มเติม

ความสะอาดเป็นสิ่งที่สำคัญที่สุดโดยเฉพาะการติดเชื้อราที่เท้า

ล้างเท้าให้สะอาดและเช็ดให้แห้งด้วยผ้าสะอาด (โดยเฉพาะตามง่ามเท้า)

ควรสวมถุงเท้าผ้าฝ้ายที่สะอาดและเปลี่ยนทุกวันหรือเปลี่ยนบ่อยขึ้น ในกรณีที่เท้ามีเหงื่อออกมาก ควรสวม รองเท้าที่มีการระบายอากาศที่ดี

ควรรักษาบริเวณที่เป็นเชื้อราให้แห้งและสะอาด

การใช้ยาในเด็ก

ไม่พบการศึกษาเชิงลึกในเด็ก จากข้อมูลทางคลินิกก็ไม่พบข้อบ่งใช้ใดๆ ที่จะเป็นอันตรายเมื่อใช้ยานี้ในเด็ก อย่างไรก็ตาม ในทารกและเด็กเล็ก ควรใช้ยาภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น

ข้อห้ามใช้

ผู้ที่ไวต่อตัวยาไบโฟนาโซล ซีโตสเตียริล แอลกอฮอล์ หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ในยานี้
ห้ามใช้ยาในเด็ก สตรีมีครรภ์และสตรีระหว่างให้นมบุตร เว้นแต่จะอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์
ห้ามใช้ยาในการติดเชื้อราบริเวณเนื้อเยื่ออ่อน เช่น ภายในช่องปากหรือภายในช่องคลอด

คำเตือนและข้อควรระวัง

ผู้ป่วยที่มีประวัติการแพ้ยาต้านเชื้อรากลุ่มอิมิดาโซลอื่น ๆ (เช่น อีโคนาโซล โคลไทรมาโซล ไมโคนาโซล) ควรใช้ยานี้ด้วยความระมัดระวัง

ควรพบแพทย์ หากอาการยังไม่ดีขึ้นภายหลังการรักษา

ข้อควรระวังทั่วไป:

- เก็บยาให้พ้นมือเด็ก
- หลีกเลี่ยงการสัมผัสดวงตา
- ห้ามรับประทาน

อันตรกิริยากับยาอื่น ๆ

มีข้อมูลเพียงเล็กน้อยที่แสดงว่าการใช้ยาไบโฟนาโซลชนิดทาภายนอกกับวอร์ฟาริน ทำให้ค่า INR เพิ่มขึ้น จึง ควรตรวจติดตามผล หากมีการใช้ไบโฟนาโซลในผู้ป่วยที่กำลังรักษาด้วยวอร์ฟาริน

สตรีมีครรภ์และสตรีระหว่างให้นมบุตร

สตรีมีครรภ์

จากข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์และความปลอดภัยทางพรีคลินิก ไม่พบข้อบ่งชี้ใด ๆ ที่จะเป็นอันตรายต่อแม่ และเด็ก เมื่อใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์ อย่างไรก็ตาม ยังไม่มีข้อมูลทางคลินิกสนับสนุน ดังนั้น จึงควร หลีกเลี่ยงการใช้ยานี้ในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์

สตรีระหว่างให้นมบุตร

ยังไม่ทราบแน่ชัดในมนุษย์ว่าไบโฟนาโซลถูกขับออกทางน้ำนมหรือไม่ แต่ตรวจพบยานี้ในน้ำนมจากการศึกษาใน สัตว์ทดลอง
ข้อมูลทางพิษวิทยาและเภสัชพลศาสตร์ในสัตว์ทดลอง พบไบโฟนาโซลและอนุพันธ์ถูกขับออกทางน้ำนม จึง ควรหยุดใช้ยานี้ในระหว่างให้นมบุตร

การเจริญพันธุ์

จากการศึกษาทางพรีคลินิก ไม่พบหลักฐานใด ๆ ว่าไบโฟนาโซลทำให้เกิดความบกพร่องของการเจริญพันธุ์ทั้งใน เพศชายและเพศหญิง

อาการไม่พึงประสงค์

อาการไม่พึงประสงค์ต่อไปนี้ได้จากการรายงานภายหลังการอนุมัติทะเบียนตำรับยา และเนื่องจากเป็นรายงาน โดยสมัครใจจากกลุ่มประชากรที่ไม่สามารถระบุขนาดกลุ่มได้ จึงไม่สามารถระบุประมาณความถี่ของการเกิด อาการได้อย่างชัดเจน

ความผิดปกติทั่วไปและต่อบริเวณที่ทายา

ปวดบวมรอบข้าง บริเวณที่ทายา

ความผิดปกติต่อผิวหนังและเนื้อเยื่อไขมันใต้ผิวหนัง

ผิวหนังอักเสบจากการสัมผัส ผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้ ผิวหนังร้อนแดง คัน เป็นผื่น ลมพิษ มีตุ่มพอง ผิวหนังหลุดลอกเป็นสะเก็ด ผื่นแดง ผิวหนังแห้ง ผิวหนังระคายเคือง ผิวหนังเปื่อยยุ่ย ผิวหนังแสบร้อน อาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้จะหายไปเมื่อหยุดใช้ยา

การได้รับยาเกินขนาดและวิธีการรักษา

ไม่พบความเสี่ยงของการเกิดพิษเฉียบพลัน เนื่องจากมีโอกาสเกิดขึ้นได้น้อยมากจากการทายาเกินขนาดใน ครั้งเดียว (ทาเป็นบริเวณกว้างเกินกว่าเงื่อนไขที่ กำหนดของการดูดซึม) หรือจากการกลืนยาโดยไม่ได้ตั้งใจ

สภาวะการเก็บรักษา

เก็บในที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส (สำหรับขนาดบรรจุ 10 กรัม)

เก็บในที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส (สำหรับขนาดบรรจุ 20, 25, 30, 35, 50, 100, 200, 250 กรัม)

โปรดเก็บยาให้พ้นจากมือเด็ก

ห้ามใช้ยาครีม คาเนสเทน® โอ.ดี. หลังวันหมดอายุ

หลีกเลี่ยงยาสัมผัสกับตา

รูปแบบยาและขนาดบรรจุที่มีจำหน่าย

หลอดอลูมิเนียม บรรจุ 10 กรัม

ชื่อและที่อยู่ของผู้นำหรือสั่งยาแผนปัจจุบันเข้ามาในราชอาณาจักร

บริษัท ไบเออร์ไทย จำกัด
130/1 ถนนสาทรเหนือ แขวงสีลม เขตบางรัก กรุงเทพฯ 10500
ผลิตโดย เคอร์น ฟาร์มา เอส แอล เทอร์เรสสา ประเทศสเปน

วันที่มีการแก้ไขปรับปรุงเอกสาร

ธันวาคม 2559

เอกสารอ้างอิง

  1. เอกสารกำกับยาหลักของบริษัท – Bifonazole/ Bifonazole + Urea, Version 4.0 (September 2013).
  2. Medical justification document: Sections 4.1, 4.2, 5.1 and 5.2.
  3. Safety justification document: Drug interaction with Warfarin (4 Mar 2013).
  4. Drugs 38 (2): 204-255, 1989; Bifonazole – A Review of its Antimicrobial Activity and Therapeutic Use in Superficial Mycoses.
  5. Martindale: The Complete Drug Reference, 38th Edition – Bifonazole, page 573-574.
  6. Clinical Expert Statement: Bifonazole 1% - Anti-inflammatory properties of Bifonazole (3 October 2014)

Top

ใบอนุญาตโฆษณาเลขที่ ฆท. 1450/2562

โปรดอ่านรายละเอียดเพิ่มเติมในเอกสารกำกับยา

L.TH.MKT.03.2019.1684